Os ingredientes inativos (excipientes) e seus efeitos nas drogas
Quando os fabricantes de medicamentos criam uma medicação, ela contém vários ingredientes. Obviamente, um medicamento contém ingredientes ativos - os compostos químicos que tratam a condição para a qual você está realmente tomando o remédio. Mas também conterá ingredientes inativos. Esses ingredientes inativos são chamados de excipientes.
O que são excipientes?
Excipientes são incluídos em quase todas as prescrições, medicamentos de venda livre e suplementos nutricionais.
Estes ingredientes podem corantes, sabores, substâncias que funcionam para unir as pílulas, lubrificantes e conservantes.
Alguns excipientes ajudam uma droga a se desintegrar em partículas pequenas o suficiente para atingir a corrente sanguínea mais rapidamente. Outros protegem a estabilidade do produto para que ele tenha a máxima eficácia no momento do uso (eles funcionam como conservantes). Os excipientes também podem impedir que um medicamento se dissolva muito cedo no seu sistema, protegendo-o contra problemas estomacais ou com uma dose muito alta imediatamente após tomar o medicamento.
Excipientes ou ingredientes inativos supostamente são inertes, o que significa que eles não afetam você, mas alguns podem causar sintomas sozinhos - e potencialmente, reações alérgicas - ou interagir com os ingredientes ativos da droga para causar resultados inesperados. Ingredientes inativos em um medicamento também podem interagir com os ingredientes ativos em outro medicamento.
A palavra "excipiente" vem do verbo latino excipere , que significa "tirar".
Como os excipientes são usados em medicamentos?
A Food and Drug Administration dos EUA exige a aprovação de excipientes usados em novos medicamentos. Entre outras coisas, um ingrediente inerte deve:
- Seja seguro na quantidade ou dose usada na droga
- Não afeta a biodisponibilidade (a quantidade da droga ativa que é absorvida e capaz de ser usada pelo corpo) e o desempenho ou ações da droga
- Ser fabricado de acordo com bons padrões
O FDA aprovou muitos excipientes: havia mais de 13.000 ingredientes inativos no banco de dados do FDA no início de 2017. Eles variavam de acácia (que é um espessante à base de goma) ao sulfato de zinco.
Aditivos de medicação podem tomar a forma de aromatizantes. Por exemplo, óleo de tangerina, óleo de limão e mentol estão incluídos na lista. Ou eles podem ser coloridos como as tintas que aparecem na lista do FDA em uma variedade de cores e formas.
Os aditivos podem ser algo que a maioria das pessoas reconheceria (como óleo mineral leve ou frutose), ou podem ser algo com um nome químico longo e quase incompreensível, como copolímero de polietileno glicol enxertado com álcool polivinílico (3: 1; 45.000 MW) ou linoleol macrogolglicerídeos.
Os excipientes mais comuns incluem amido de milho, lactose, talco, estearato de magnésio, sacarose, gelatina, estearato de cálcio, dióxido de silício, goma-laca e esmalte.
Problemas potenciais com excipientes
Excipientes em medicamentos devem ser inertes, o que significa que eles não devem reagir com os ingredientes ativos de uma droga ou causar reações nas pessoas que tomam a droga.
No entanto, na prática, nem sempre funcionam como deveriam.
Por exemplo, sais de cálcio, usados como enchimentos em medicamentos, podem fazer com que os intestinos não absorvam também certos antibióticos. Há muitas maneiras pelas quais os preenchedores podem interferir na absorção de outras drogas, desde a ligação com os medicamentos no trato digestivo, até a interferência na absorção nos intestinos e muito mais. Os cientistas que formulam medicamentos devem levar em consideração essas muitas interações potenciais ao projetar as drogas. De fato, os excipientes de um medicamento podem reagir com os excipientes em outro medicamento.
Além disso, certamente é possível ser alérgico ou intolerante a ingredientes "inertes" em um medicamento. Por exemplo, muitas pessoas são intolerantes à lactose, mas a lactose é freqüentemente usada para formular drogas. Além disso, algumas pessoas são alérgicas ao milho, mas os comprimidos e outras formulações de medicamentos geralmente contêm amido de milho como aglutinante ou preenchedor.
Finalmente, algumas pessoas reagem aos agentes corantes usados em medicamentos (e na comida). Um exemplo é a tartrazina ou o FD & C amarelo # 5, que é um corante alimentar artificial habitualmente utilizado.
Um exemplo que ilustra o potencial dos excipientes em causar reações alérgicas, e como evitar essas reações alérgicas pode levar algum esforço, inclui essa lista de ingredientes inativos em doces de Halloween que podem causar reações alérgicas.
Se você tiver dúvidas sobre os excipientes usados para fazer um determinado medicamento, converse com seu farmacêutico sobre isso. Ela tem acesso a toda a lista de ingredientes.
Fontes:
Abrantes, C., Duarte, D. e C. Reis. Uma visão geral dos excipientes farmacêuticos: seguro ou não seguro? . Revista de Ciências Farmacêuticas . 2016. 105 (7): 2019-26.
Perez-Ibarbia, L., Majdanski, T., Schubert, S., Windhab, N. e U. Schubert. Revisão de Segurança e Regulamentação de Corantes Comumente Usados como Exipientes em Aplicações Farmacêuticas e Nutracêuticas. Revista Européia de Ciências Farmacêuticas . 2016. 93: 264-73.
EUA Food and Drug Administration. Banco de dados de ingredientes inativos. https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ucm113978.htm